新的纯化工艺可快速有效地生产同位素砹-211 有望用于癌症治疗

砹-211，靶向α粒子疗法的候选药物会在数小时内衰变。研究人员已经确定了可以在几分钟内将其提取的纯化过程，从而增加了可用元素的数量。新的纯化工艺可快速有效地生产同位素砹-211，这是有望用于癌症治疗的候选药物。

在最近的一项研究中，德克萨斯州A&M大学的研究人员描述了一种纯化砹-211的新工艺，砹-211是用于靶向癌症治疗的有希望的放射性同位素。 来源：盖蒂图片社

与其他复杂的纯化方法不同，他们的技术可以在数分钟而不是数小时内从铋中提取砹-211，从而大大减少了从生产到交付患者的时间。

“ Astatine-211目前正在临床试验中作为癌症治疗剂进行评估。但是问题在于，由于全球只有少数地方可以制造这种元素，因此该元素的供应链非常有限。”德克萨斯A&M工程实验站核工程和科学中心的研究科学家乔纳森·伯恩斯(Jonathan Burns)说。“得克萨斯州A&M大学是世界上少数可以产生砹-211的地方之一，我们已经描绘出一种快速的砹-211分离过程，可以增加这种同位素在研究和治疗方面的可用量。”

在《分离与纯化技术》杂志上详细介绍了化学反应以纯化砹-211。

砹是地球上含量最低的元素之一。此外，它是短命的，通过释放带正电的α粒子来实现核稳定性，从而迅速发生放射性衰变。因此，a，特别是其同位素a 211，是用于癌症治疗的放射疗法的一种有吸引力的候选物，称为靶向α粒子疗法。

与其他形式的辐射可以更深入地渗透到体内，从而损害健康和癌性组织不同，α粒子传播的距离很短，并且会失去能量。当砹-211放置在癌组织中或癌组织附近时，其发出的α粒子移动的深度足以破坏癌细胞，但对健康组织的伤害最小。同样，砹-211的半衰期短，即其一半原子核衰变所花费的时间，意味着它的放射性迅速丧失，并且比其他寿命长的放射性药物毒性更小。

伯恩斯指出，砹的半衰期是一把双刃剑。由于该元素的自然丰度非常低，因此可以通过用高速α粒子轰击铋来人工制作砹-211。他说创建后，砹-211会立即开始衰变，从而开始计时。

伯恩斯说：“每隔7.2个小时，产生的砹-211的一半就会消失，不再可用于治疗。” “因此，从生产到进入患者所需的时间非常关键。例如，如果纯化过程需要四个小时，那意味着它大约是a的半衰期的一半。您已经损失了三分之一的材料。”

为了简化纯化过程，伯恩斯和他的同事们试图使用硝酸从铋中提取the 211。对于他们的实验，他们填充了一个色谱柱，该色谱柱通常用于分离细小的多孔小珠，并注入称为酮的有机化学物质的混合物。

接下来，研究人员在德克萨斯农工大学回旋加速器研究所用α粒子轰击铋，制成了砹-211。然后他们将铋溶解在硝酸中。当他们使这种溶液通过色谱柱时，研究人员发现只有砹-211与酮形成化学键。此外，由于酮是疏水的，因此它们被驱离了硝酸，粘在珠上。最终结果是铋通过了色谱柱，而纯砹-211仍保留在微珠中。

研究人员发现，此过程大约需要10到20分钟，而其他精纯化过程可能要花费数小时。

伯恩斯说，尽管生产医用级a 211时需要回旋加速器，但许多医院已经配备了一台用于生产其他化学药品的机器，例如正电子发射断层扫描所需要的氟脱氧葡萄糖F18。但是，即使对于那些可能需要从异地运送砹-211的医院而言，短的纯化程序也可以提供更多的运输时间。

“例如，得克萨斯州A&M大学地理位置优越，我们位于美国20大城市中的五个城市的中间，而我们紧邻美国主要的癌症中心之一”，伯恩斯说。“我们的目标是大批量生产，纯化和运输a，以进行临床前和临床试验。我们还没有，但通过这种优雅的分离技术我们已经取得了重大进展。”

这项研究的其他贡献者包括德克萨斯A&M回旋加速器研究所的Evgeny Tereshatov，Geoffrey Avila，Kevin Glennon，Andrew Hannaman，Kylie Lofton，Laura McCann，Mallory McCarthy，Lauren McIntosh，Steven Schultz，Gabriel Tabacaru，Amy Vonder Haar和Sherry Yennello。

这项研究由美国能源同位素计划资助，该计划由得克萨斯A&M大学科学办公室通过核科学光明主席，得克萨斯A&M系统国家实验室办公室和美国能源部管理。