拜耳氯化镭[223Ra]注射液中国获批用于前列腺癌治疗

2020年8月27号，拜耳公司宣布多菲戈®(氯化镭[223Ra]注射液)获得国家药品监督管理局(NMPA)批准用于治疗伴症状性骨转移且无已知内脏转移的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者。氯化镭[223Ra]注射液是全球首个α-粒子辐射放射性治疗药物，此前该疗法已在全球40多个国家批准，于2013年在美国获批上市，用于已发生骨转移的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者的治疗，商品名为Xofigo。

2019年9月，氯化镭[223Ra]注射液在中国的上市申请(受理号为JXHS1900109)拟纳入优先审评。多菲戈®的此次获批，是基于关键性III期ALSYMPCA研究以及在亚洲实施的III期研究15397的数据。该研究中，与安慰剂相比，多菲戈®显著改善了总生存期(OS)，同时延迟了首次症状性骨骼事件(SSE)的发生时间。治疗组不良事件的发生率与安慰剂组相似甚至更低，提示多菲戈®具有良好的安全性。此外，治疗组患者生活质量(QoL)亦得到显著改善，为前列腺癌患者带来三重获益。

多菲戈®是一种发射α粒子的放射活性治疗药物，其活性部分模拟了钙离子，通过与骨骼中的羟基磷灰石(HAP)形成复合物，具有亲骨性，尤其是骨转移病理骨增生活跃的区域。镭-223发射的α粒子能够在邻近肿瘤细胞中引发高频率的双链DNA断裂，从而产生强效的细胞毒效应。同时，由于其α粒子发射半径小于100微米(不到10个细胞直径)，能够最大限度地减少对周围正常组织的伤害。

前列腺癌是男性中第二大最常见恶性肿瘤，其中CRPC是前列腺癌治疗的难点和重点。骨骼是体内转移性癌症影响的最常见部位，前列腺癌的骨转移尤其普遍。公开数据显示，转移性前列腺癌中有约90%的患者发生骨转移。骨转移已被证明是CRPC患者发病和致死的主要病因。

中国抗癌协会泌尿男生殖系肿瘤专业委员会主任委员叶定伟教授表示：“近十年来，随着人口老龄化的加剧，前列腺癌在我国的发病率快速上升。转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)是一种已经扩散到前列腺之外，且对药物去势和手术去势均产生抵抗的癌症。约90%患mCRPC的男性有骨转移的放射学证据，且骨转移可能导致骨骼事件频率增加，并且已被证明是CRPC患者发病和死亡的主要原因。因此，早期诊断和治疗骨转移对CRPC患者至关重要。”

拜耳集团处方药事业部全球执行副总裁兼中国及亚太区总裁、拜耳集团大中华区总裁江维先生表示：“多菲戈®以一种全新的方式提高了前列腺癌患者治疗的有效性和安全性。伴随多菲戈®的获批，拜耳肿瘤业务部门将在中国开启前列腺癌这个全新治疗领域，为处于不同疾病阶段的中国前列腺癌患者提供治疗方案。拜耳始终致力于以创新药物满足中国患者的治疗需求，这也是我们对这个承诺的又一次践行。”