现在,由中国科学院深圳先进技术研究院(SIAT)的叶克强教授领导的一个研究小组发现了一种名为F0502B的有前途的化合物,用于α-Syn的成像,协助诊断突触核蛋白病变。
这项研究于7月7日发表在《细胞》杂志上。
研究人员发现,在猴子PD模型中,当用[18F]标记时,F0502B以高亲和力特异性结合到α-Syn原纤维上,将其与Aβ(β-淀粉样蛋白)和Tau(微管相关蛋白)原纤维区分开来。
猴子模型的PET成像显示[18F]-F0502B特异性检测到α-Syn聚集。聚集的α-Syn水平可能随着时间的推移而增加,从而导致PET特异性结合信号的升高。
F0502B具有一定的化学和药理特性,包括通过血脑屏障的高渗透性,从正常脑组织和血液中快速清除,以及对靶标的高亲和力结合和选择性,可以作为神经成像放射性示踪剂。
该研究的通讯作者叶克强教授表示:“我们的研究结果表明,F0502B通过选择性地与聚集的α-Syn结合,起到了特异性PET示踪剂的作用。这可以增强我们对疾病进展的了解,并有可能促进临床试验中的疗效监测。”
F0502B的发现代表了一种很有前途的先导化合物,在突触核蛋白病中显像聚集神经细胞突触核蛋白α-Syn(图片由叶克强教授提供)