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一种新的正电子发射断层扫描示踪剂,可显示突触核蛋白病变

2023-07-14 09:20     来源:汇佳生物     放射性示踪剂PET/CT
大脑成像扫描是诊断帕金森(PD)和排除其他运动障碍的有力工具。在帕金森综合征中,α-突触核蛋白(α-Syn)存在于路易小体和脑路易神经突起,特别是黑质细胞,这将其与其他帕金森病区分开来。不幸的是,目前还没有有效的α-Syn PET示踪剂。

现在,由中国科学院深圳先进技术研究院(SIAT)的叶克强教授领导的一个研究小组发现了一种名为F0502B的有前途的化合物,用于α-Syn的成像,协助诊断突触核蛋白病变。

这项研究于7月7日发表在《细胞》杂志上。

研究人员发现,在猴子PD模型中,当用[18F]标记时,F0502B以高亲和力特异性结合到α-Syn原纤维上,将其与Aβ(β-淀粉样蛋白)和Tau(微管相关蛋白)原纤维区分开来。

猴子模型的PET成像显示[18F]-F0502B特异性检测到α-Syn聚集。聚集的α-Syn水平可能随着时间的推移而增加,从而导致PET特异性结合信号的升高。

F0502B具有一定的化学和药理特性,包括通过血脑屏障的高渗透性,从正常脑组织和血液中快速清除,以及对靶标的高亲和力结合和选择性,可以作为神经成像放射性示踪剂。

该研究的通讯作者叶克强教授表示:“我们的研究结果表明,F0502B通过选择性地与聚集的α-Syn结合,起到了特异性PET示踪剂的作用。这可以增强我们对疾病进展的了解,并有可能促进临床试验中的疗效监测。”

F0502B的发现代表了一种很有前途的先导化合物,在突触核蛋白病中显像聚集神经细胞突触核蛋白α-Syn(图片由叶克强教授提供)



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