fusion 制药公司(Nasdaq:FUSN)是一家专注于开发下一代放射性药物作为精准药物的临床阶段肿瘤公司，今天宣布，首位患者已在评估[225Ac]-FPI-1966 (FPI-1966)的1/2期研究中接受剂量，该研究用于表达成纤维细胞生长因子受体3(fgfr 3)的晚期实体肿瘤患者。FPI-1966利用Fusion的Fast-Clear接头将针对FGFR3的人类单克隆抗体vofatamab与锕-225连接起来。
首席执行官约翰·瓦利安(John Valliant)说：“在FPI-1966的1/2期研究中，首位患者的给药证明了我们将创新的靶向α疗法(TAT)引入临床的持续能力。这项研究将在表达FGFR3的实体瘤患者中评估FPI-1966，FGFR3是一种有效的癌症靶点，存在于多种肿瘤类型中，但大量需求未被满足，尤其是膀胱癌、卵巢癌和头颈癌。FPI-1996和我们管道中越来越多的TAT被设计为下一代抗体-药物缀合物(ADC)因为它们利用锕-225和α粒子辐射代替化学毒素的效力来选择性地清除癌细胞。考虑到FGFR3靶点的普遍性，以及采用成像模拟物实现患者选择的精确医学方法的使用，我们认为FPI-1966有可能成为癌症患者的重要新治疗范式。”
1/2期多中心、开放标签临床试验旨在调查FPI-1966在表达FGFR3的晚期、不可手术、转移性和/或复发性实体瘤患者中的安全性、耐受性、剂量测定、生物分布和药代动力学。该研究采用3 + 3剂量递增设计来评估FPI-1966的多次递增剂量。第一组将包括亚组，其中将评估各种剂量的非放射性标记的vofatamab(“冷抗体”)以评估预给药对肿瘤摄取和药代动力学的影响。作为试验的一部分，将对患者施用FPI-1966、FPI-1967的成像类似物，并且只有那些在成像时满足预定肿瘤摄取的患者将继续接受FPI-1966。该研究的2期部分将包括两个肿瘤特异性队列和一个篮子队列。
Fusion计划根据通过FPI-1967成像进行患者筛查的初步经验，为初步药代动力学、成像和安全性数据的时间安排提供指导，以便更准确地预测患者招募的节奏。
关于FPI-1966
FPI-1966是一种靶向α疗法，旨在将α发射医用同位素锕-225靶向并递送至表达FGFR3的癌细胞;一种在包括膀胱癌、卵巢癌和头颈癌在内的几种肿瘤类型上过度表达的受体。FPI-1966利用Fusion的Fast-Clear接头将针对FGFR3的人类单克隆抗体vofatamab与锕-225连接起来。Vofatamab之前在1b/2期试验中被评估为一种治疗剂，据报道耐受性良好。
关于Fusion
Fusion 制药是一家临床阶段肿瘤公司，专注于开发下一代放射性药物作为精确药物。Fusion将α粒子发射同位素与各种靶向分子连接，以便选择性地将α发射有效载荷传递给肿瘤。Fusion的第一个项目FPI-1434靶向胰岛素样生长因子1受体，目前正在进行1期临床试验。该管道包括FPI-1966，靶向成纤维细胞生长因子受体3(FGFR3)，目前正在进行一期研究;以及FPI-2059，一种小分子靶向神经降压素受体1(NTSR1)，已获得FDA研究新药(IND)许可，将开始一期研究。除了强大的专有管道外，Fusion还与阿斯利康合作，共同开发新型靶向α疗法(TAT)以及Fusion的TAT和阿斯利康的DNA损伤修复抑制剂(DDRis)与免疫肿瘤药物之间的联合方案。Fusion还与默克公司合作，评估FPI-1434与默克的KEYTRUDA®(pembrolizumab)联合治疗表达IGF-1R的实体瘤患者。为了支持Fusion不断增长的TAT生产线，该公司与TRIUMF和Niowave署了锕的战略供应协议。
